杂志简介
《中国药物化学杂志》创刊于1990年，是由中国药学会与沈阳药科大学共同主办的国内唯一专门反映药物化学领域科研成果及科技信息的专业性学术期刊。其办刊宗旨为：站在当今药物化学发展的最前沿，报道该学科最新的科技动态与科研成果，为广大医药科技工作者提供了解新药研究、制药工艺研究、天然药物化学研究的窗口，促进世界医药事业的发展。可刊载新化合物的合成及活性、计算机辅助药物设计、定量构效关系研究、药物合成方法、合成工艺改进、合成反应研究、天然产物分离鉴定及全合成研究等方面的科研论文以及新药信息、科研快报等报道性文章。
收录情况
国家新闻出版总署收录 已被美国化学文摘(CA)等文摘性杂志所收录，并进入CA千刊表。是国家科技部中国科技论文统计源期刊、《中国学术期刊综合评价数据库》来源期刊、《中国期刊网》《万方数据》《中国学术期刊(光盘版)》全文收录期刊。
栏目设置
设有研究论文、研究简报、新药信息、科研快报、综述等栏目。
杂志优秀目录参考：
(83)含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
王宛荞;杨金玉;刘帅;徐祺皓;牛群;闻家辰;赵临襄;刘丹
(93)6-取代氨基-L-D4G/ddG-5'-单磷酸酯的合成与抗HIV活性研究
蒙卓明[1];杨先桃[1];郭颖[2];关注[1];张礼和[1];杨振军[1]
新药信息
(99)《中国药物化学杂志》期刊评价指标稳步提高
研究论文
(100)新型L-精氨酸衍生物的设计、合成及其生物活性研究
牟佳佳[1];徐文方[2];王强[3];何永志[1];邓雁如[1];赵启铎[1]
(107)布他比妥的合成工艺研究
郑忠辉;张代铭;张富强
新药信息
(111)《中国药物化学杂志》更换远程投稿系统的通知
研究论文
(112)妥洛特罗的合成工艺改进
葛新月;潘莉;吴永奇;安会;程卯生
主治医师论文代发：中医专业建设中中医文化的作用分析
摘 要：文章简要地阐述了中医文化含义，着重从专业建设的维度等三个方面分析了中医文化对中医专业建设的作用。
关键词：中医专业建设,中医文化,作用
在传统文化领域中，中医不仅具有丰富的医学知识，而且也蕴含着丰富的人文科学和哲学思想。我国的中医学事业是历经千百年的发展才逐渐形成如今完善的医学体系，可以说，中医药事业经过反复实践和奋斗历程才创造出了更多的宝贵精神财富。在中医专业教学过程中要加强对中医文化精神的传承，不断指引中医学理论体系的进一步完善。同时要鼓励学生学好中医知识，传承好中医文化精神，更好的掌握中医基础理论和临床实践经验，才能更好的实现对中医文化的传承和发展，并有效促进中医专业建设。
中国药物化学杂志最新期刊目录
瑞卢戈利的合成工艺研究
摘要：目的 优化瑞卢戈利的合成工艺。方法 以2-[（2，6-二氟苄基）(正丙氧基甲酰基)氨基]-4-（二甲胺基）甲基-5-（4-硝基苯基）噻吩-3-甲酸乙酯为起始物料，经水解、酰胺缩合、环合、Pd/C催化氢化、缩合成脲5步反应制备瑞卢戈利。结果与结论 目标物瑞卢戈利的结构经1H NMR和13C NMR确证，产品纯度（HPLC）达99.7%，工艺总收率达69.2...
新型Autotaxin抑制剂的设计、合成与活性评价
摘要：目的 以化合物LillyCpd1为先导化合物，采用骨架跃迁和生物电子等排策略，设计并合成一系列氨基嘧啶化合物和氨基哒嗪化合物，并评价其对自分泌运动因子（autotaxin，ATX）的酶活抑制作用，以期获得具有良好活性的小分子ATX抑制剂。方法 以对羟基苯甲醛为起始原料，经亲核取代、缩合、脱Boc保护基得到中间体4。以2-氯嘧啶-5-羧酸乙酯为起始原料，经亲核取代、酯水解、酰胺缩合反应得到化合物8a...
红松松针挥发油的化学成分及其抗晕动、助眠活性研究
摘要：目的 阐明红松松针挥发油的化学成分，并评价其抗晕动及助眠活性。方法 采用水蒸气蒸馏法收集红松松针挥发油，并采用气相色谱-质谱联用技术（GC-MS）分析其化学成分；通过小鼠的晕反应指数、Feeney平衡木行走评分和旷场实验运动距离，评价红松松针挥发油经灌胃（IG）、雾化吸入（INH）和滴鼻（NAS）三种方式给药的抗晕动作用；通过戊巴比妥钠诱导的翻正反射实验，评估上述三种给药方式的助眠作用。结果 新鲜...
含香豆素结构的CYP51抑制剂的设计、合成及抗真菌活性研究
摘要：目的 为寻找具有抗耐药真菌活性的CYP51抑制剂，设计合成一系列新型含香豆素结构的唑类衍生物，并进行抗真菌活性评价及作用机制研究。方法 以1-[2-（2,4-二氟苯基）-2,3-环氧丙烷]-1H-1,2,4-三氮唑（1）为起始原料，与叠氮化钠发生开环反应得到中间体2,2与含有不同取代基的7-炔丙氧基香豆素（3a～3o）发生环合反应，得到目标化合物A01～A15。采用二倍稀释法，以氟康唑为阳性对照测...
马来酸阿伐曲泊帕的合成工艺研究
摘要：目的 优化马来酸阿伐曲泊帕的合成工艺。方法 以4-（4-氯噻吩-2-基）-2-噻唑胺（10）为起始原料，经溴代后与1-环己基哌嗪（11）发生取代反应得到2-氨基-4-（4-氯噻吩-2-基）-5-（4-环己基哌嗪-1-基）噻唑（5）,5与5,6-二氯烟酸（2）经酰胺化反应得到5,6-二氯-N-[4-（4-氯噻吩-2-基）-5-（4-环己基哌嗪-1-基）-1,3-噻唑-2-基]烟酰胺（12）,12与4...
盐酸托哌酮有关物质的合成
摘要：目的 对盐酸托哌酮有关物质进行研究，并为其质量研究提供对照品。方法 以邻溴苯丙酮和间溴苯丙酮为起始原料，与甲基硼酸发生Suzuki偶联反应得到对应的邻甲基苯丙酮和间甲基苯丙酮，二者分别与多聚甲醛和盐酸哌啶发生Mannich反应后成盐制得邻位甲基杂质（A）和间位甲基杂质（B）。结果与结论杂质A和B的结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证，纯...
大分子偶联药物研究进展
摘要：自抗体偶联药物问世以来，偶联药物的外延被不断拓展，其靶向配体不再局限于传统单克隆抗体，有效载荷也在细胞毒类药物的基础上衍生出更多选择。其中，以生物大分子作为靶向配体，通过连接子与各类有效载荷连接组成的药物，统称为大分子偶联药物。本文作者从靶向配体、连接子和有效载荷三方面入手，系统综述了大分子偶联药物的研究进展，以期为该领域的后续研发与应用提供参考
核受体FXR和PPAR激动剂研究进展：从单靶点策略到双靶点药物开发
摘要：肝纤维化与代谢功能障碍相关脂肪性肝病(MASLD)、酒精性肝病(ALD)等肝脏相关代谢性疾病存在着紧密关联，代谢紊乱引发的慢性肝损伤是导致肝纤维化的核心诱因；而肝纤维化会进一步加重代谢异常，形成“损伤-修复失衡-代谢恶化”的恶性循环。法尼醇X受体(FXR)和过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)在调控脂质代谢、葡萄糖代谢及肝脏炎症反应中发挥重要作用，是维持肝脏健康的关键“信号开关”。这两种核受体的...
基于卷曲螺旋组装策略的新型HIV-1多肽类融合抑制剂的研究进展
摘要：人类免疫缺陷病毒(HIV)引发的获得性免疫缺陷综合征长期严重危害人类健康，抗HIV药物的研究从未停止。HIV在侵入宿主细胞早期阶段需经历膜融合过程，其中包膜蛋白变构形成的六股螺旋束(6-HB)是驱动膜融合的核心结构，也是多肽类融合抑制剂发挥作用的关键靶点。目前已上市的多肽类抑制剂多为源自HIV-1包膜蛋白跨膜亚基CHR区域的C肽类抑制剂，如恩夫韦肽、艾博韦泰，但在临床使用过程中存在易产生耐药性以及...
吉维司他(Givinostat, Duvyzat)
摘要：<正>吉维司他（givinostat）是由意大利Italfarmaco公司研发的一种口服组蛋白脱乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂,于2024年3月21日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市,商品名为Duvyzat,用于6岁及以上杜氏肌营养不良症（Duchenne muscular dystrophy,DMD）患者的治疗[1]...
粉防己中双苄基异喹啉类生物碱成分研究
摘要：目的 对粉防己(Stephania tetrandra S.Moore)中的双苄基异喹啉类生物碱成分进行研究。方法 采用多种色谱、波谱技术对粉防己95%(体积分数)乙醇提取物中生物碱成分进行分离纯化与结构鉴定。结果 从粉防己95%(体积分数)乙醇提取物中分离得到9个双苄基异喹啉类生物碱，分别为3,4-二氧汉防己乙素(1)、汉防己甲素(2)、汉防己乙素(3)、氧化防己碱(4)、cycleahomin...
乳香中西松烷型二萜类成分的分离与结构鉴定
摘要：目的 对乳香的化学成分进行研究，丰富其化学组成。方法 采用硅胶、ODS、SephadexLH-20柱色谱以及制备型高效液相色谱等色谱分离技术，对乳香的95%乙醇提取物进行分离，并利用高分辨质谱、一维及二维核磁共振谱、计算ECD和计算OR等方法鉴定化合物的结构。结果 从乳香的95%乙醇提取物中分离鉴定了9个化合物，其结构分别鉴定为(1S，3E，7E，11S，12R)-cembra-3，7-dien-...
新型抗肥胖靶点BCATm及其抑制剂研究现状与挑战
摘要：肥胖及其相关代谢性疾病的全球流行亟需新型治疗策略。线粒体支链氨基转移酶（branched-chain amino acid transaminase mitochondrial， BCATm）作为支链氨基酸（branched-chain amino acids， BCAAs）分解代谢的核心调控酶，通过“无效蛋白周转循环”驱动能量消耗的独特机制，成为抗肥胖药物研发的潜在靶点。与传统疗法依赖中枢食欲抑...
2-苯基苯并咪唑类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性评价
摘要：目的 设计并合成一系列2-苯基苯并咪唑类化合物，以期发现具有较好抗肿瘤活性的苯并咪唑类先导化合物。方法 基于分子对接研究设计一类2-苯基苯并咪唑类化合物，以4-取代苯甲醛和邻苯二胺为起始原料，经环合、亲核取代等反应合成12个目标化合物。采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察目标化合物对5种人源肿瘤细胞（宫颈癌HeLa细胞、肺癌A549细胞、肝癌HepG2细胞、乳腺癌MCF-7细胞和结肠癌HT-29细胞...
TLR7激动剂A-01的合成工艺改进
摘要：目的 优化TLR7小分子激动剂5-[2-甲氧基-4-（哌嗪-1-基甲基）苄基]-N4-戊基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2,4-二胺的合成工艺，解决现有路线成本高、反应条件苛刻、收率低及大规模纯化难度大等问题。方法 首次设计了以4-氯-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺为起始原料的全新合成路线；通过优化反应缚酸剂、反应溶剂、反应温度、后处理方法等策略提升合成效率。结果...
POLQ抑制剂的研究进展
摘要：DNA损伤修复通路对维持基因组稳定具有至关重要的作用。随着聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂的成功上市及临床应用，合成致死策略在癌症治疗中显示出巨大的潜力。DNA聚合酶θ(POLQ)作为DNA损伤修复通路中的一个关键靶点，近年来受到广泛关注，有望解决PARP抑制剂的耐药问题。本文作者综述了具有抗肿瘤活性的POLQ抑制剂的研究进展，对POLQ聚合酶结构域抑制剂和解旋酶结构域抑制剂的结构分类、生...
苏泽曲林（Suzetrigine,Journavx）
摘要：<正>苏泽曲林（suzetrigine）是由美国福泰制药（Vertex Pharmaceuticals）研发的一种电压门控型钠离子通道1.8（Nav1.8）阻滞剂,于2025年1月30日经美国FDA批准上市。作为全球首款上市的选择性Nav1.8抑制剂,其不仅是20多年来首款全新机制的非阿片类口服镇痛药,更打破了阿片类药物在中至重度疼痛治疗领域长达一个多世纪的垄断,为全球数亿疼痛患者带来...
米达替尼(Mirdametinib, Gomekli)
摘要：<正>米达替尼（mirdametinib）是由Spring Works Therapeutics公司研发的一种小分子丝裂原活化蛋白激酶1和2（MEK1/2）抑制剂,于2025年2月11日经美国FDA批准上市,商品名为Gomekli[1],用于治疗患有1型神经纤维瘤病相关的丛状神经纤维瘤的成人和儿童（2岁及以上）患者
沈阳药科大学期刊编辑部简介
摘要：<正>沈阳药科大学期刊编辑部共编辑出版《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《亚洲药物制剂科学》《亚洲传统医药》《亚洲社会药学》《中国药剂学杂志》(网络版)《高等药学教育研究》和《多酚杂志》共8种期刊。沈阳药科大学主办1957年创刊,月刊主要栏目:药剂、药物化学、药物分析、药理、临床药学、生物药学、中药研究、环境科学、食品药学、药事管理、综
小檗碱的结构修饰及其衍生物的降脂作用研究进展
摘要：高脂血症是现代社会高发的代谢性疾病，其临床治疗主要依赖于他汀类药物及降脂中药。小檗碱作为一种源于中药的季铵异喹啉类生物碱，近年来在降脂领域展现出良好的应用潜力。然而，小檗碱水溶性差且生物利用度低，限制了其临床转化与应用。因此，研究者们通过结构修饰策略，对小檗碱开展了多元化结构优化，旨在提高其衍生物的降脂活性。本文作者系统综述了小檗碱的结构修饰方法、衍生物的降脂活性以及相应的构效关系，以期为开发具有...
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